Lamivudin

Diet

Keterangan pada 09/09/2016

  • Nama Latin: Lamivudine
  • Kod ATX: J05AF05
  • Bahan aktif: Lamivudine (Lamivudine)
  • Pengilang: Aurobindo Pharma Ltd., India

Komposisi

Terdapat 300 atau 150 miligram lamivudine dalam satu tablet bersalut.

Juga termasuk selulosa mikrosial, natrium glikolat kanji, magnesium stearat, titanium dioksida, hipromelosa, polietilena glikol 400, dan polysorbat 80.

Borang pelepasan

Terdapat dalam dua bentuk:

  • tablet oval dengan 150 miligram bahan aktif, disalut dengan kulit putih, dengan cetakan huruf "C" di satu sisi, dan nombor "63" di sisi lain;
  • tablet oval dengan 300 miligram bahan aktif, disalut dengan kulit putih, dengan cetakan huruf "C" di satu sisi, dan nombor "64" di sisi lain.

Tindakan farmakologi

Ubat antiviral. Ia mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap retrovirus dan virus immunodeficiency manusia (HIV).

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Apabila bahan aktif dadah memasuki sel manusia, dengan penyertaan kinase sel, ia fosforilasi, menghasilkan turunan 5-trifosfat, yang menghalang ketergantungan DNA dan RNA transkripase terbalik HIV dan membawa kepada penggantian replikasi virus. Bahagian derivatif yang dicipta bertindak bukan sahaja sebagai perencat, tetapi juga sebagai substrat untuk transkripase virus yang terbalik. Pembentukan sel DNA yang dijangkiti disekat oleh penggabungan fosfat lamivudine ke rantai molekulnya, yang kemudiannya pecah. Interaksi lamivudine-5-triphosphate dengan transkrip HIV adalah seratus kali lebih kuat daripada dengan α-polimerase sel manusia.

Bahan aktif ubat itu aktif terhadap virus yang tahan zidovudin virus imunisasi manusia. Apabila ia diambil oleh pesakit yang belum pernah menerima rawatan antiretroviral, menggabungkan dengan Zinovudine, ia memperlambat pengembangan daya tahan organisme kepada Zinovudine. Lamivudine sedikit menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang, dan mempunyai kesan sitotoksik pada lymphocyte dan sel-sel makrofag monosit, serta limfosit darah perifer kurang ketara daripada Zinovudin.

Ketersediaan bio bahan ini adalah 80-86%. 36% terikat kepada protein plasma. Dikeluarkan tidak berubah dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet lamivudin digunakan:

  • dengan virus imunodefisiensi (HIV) pada kanak-kanak dan orang dewasa;
  • dalam hepatitis B kronik virus (CVH B) pada pesakit yang berusia lebih 16 tahun terhadap latar belakang replikasi HBV.

Boleh digabungkan dengan ubat-ubatan antiretroviral lain.

Contraindications

Jangan ambil dengan sensitiviti meningkat kepada bahan aktif Lamivudina.

Kesan sampingan

Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan ini:

  • sakit kepala;
  • jangkitan saluran pernafasan;
  • amalan umum;
  • mual;
  • peningkatan keletihan;
  • muntah;
  • menurun selera makan;
  • cirit birit;
  • peningkatan aktiviti transaminase hati;
  • kesakitan dan ketidakselesaan di rantau epigastrik.

Lavimudin, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Lamivudin mengambil 300 mg sehari. Ia boleh menjadi satu tablet dengan 300 miligram bahan aktif, atau dua dengan 150 miligram pada waktu pagi dan petang. Perlu diambil di dalam, antara makanan atau semasa makan. Lamivudin dan Zidovudine sering ditetapkan secara serentak. Dengan berat di bawah 50 kilogram, dos boleh dikurangkan.

Berlebihan

  • mual;
  • kelemahan;
  • muntah;
  • peningkatan kesan sampingan.

Tiada data mengenai kes-kes yang berlebihan yang teruk. Kes maut tidak. Sekiranya berlebihan, rawatan biasa digunakan untuk kes-kes seperti: lavage gastrik dan pemantauan fungsi-fungsi penting.

Interaksi

Dengan penggunaan serentak dengan Trimethoprim, kepekatan lamivudine meningkat dalam darah.

Pentadbiran serentak dengan Zalcitabine, Stavudine, Isoniazid, Didanosine dan Dapsone meningkatkan risiko mengembangkan neuropati periferal, dan dengan sulfonamides, didanosine dan zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Apabila diambil serentak dengan Zidovudine, tempoh tindakannya meningkat sebanyak 13 peratus, dan kepekatan maksimum dalam plasma darah - sebanyak 28 peratus. Zidovudine tidak menjejaskan bioavailabiliti dan kepekatan lamivudine.

Syarat jualan

Anda boleh membeli pil hanya dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Simpan dalam bungkusan asal dalam keadaan kering dan tidak dapat dicapai oleh anak-anak, pada suhu udara tidak melebihi 30 darjah Celcius.

Hidup rak

5 tahun dari tarikh pengeluaran. Jangan ambil selepas tarikh tamat tempoh.

Analog

  • Virola;
  • Zeffix;
  • Lamivir;
  • Epivir;
  • Zidovudine;
  • Retrovir;
  • Zidolam.

Abacavir dan Lamivudin juga analog dengan bahan aktif yang sama.

Ulasan mengenai Lavimudine

Hari ini, ubat gabungan seperti Combivir (lamivudine + zidovudine) lebih biasa digunakan, kerana ia lebih berkesan. Apabila merawat HIV, gabungan yang paling banyak digunakan ialah Kaletra + Lamivudin + Abacavir.

Harga Lamivudina, di mana untuk membeli

Beli Lamivudin di Rusia boleh dengan kos sebanyak 2,200 rubel. Di Ukraine, harga Lamivudin berkisar antara 1367 hingga 9961 Hryvnia. Gabungan dadah, misalnya, Combivir (Lamivudin + Zidovudine) menelan kos sebanyak 24,000 Hryvnia.

Lamivudin

Lamivudin: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Lamivudine

Kod ATX: J05AF05

Bahan aktif: lamivudine (lamivudine)

Pengeluar: syarikat farmaseutikal CJSC Obolensky (Rusia), syarikat farmaseutikal LLC Ozon (Rusia), Aurobindo Pharma Ltd. (India) dan lain-lain.

Pengoperasian uraian dan gambar: 12/26/2017

Harga di farmasi: dari 367 rubel.

Lamivudin adalah ubat antivirus.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang dos lamivudin - tablet, bersalut filem: Saya pengeluar - dari warna putih hingga hampir putih, biconvex, bulat, dengan tanda membahagi, dengan teras putih atau hampir putih dalam bahagian melintang; Pengilang II - dari warna putih hingga hampir putih, bentuk bujur, pada satu sisi - ukiran C, di sisi lain - ukiran "63" (dalam pakej kontur sel 7, 10, 12, 15, 20, 25 atau 30 pcs. kadbod dari 1 hingga 10 pek, dalam lekuk aluminium 10 pcs, dalam bundle kadbod 6 atau 10 lepuh; dalam botol polietilena tereftalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs., dalam kadbod kotak 1 botol).

Komposisi satu tablet:

  • bahan aktif: lamivudine - 150 mg;
  • komponen tambahan (teras): selulosa microcrystalline, natrium carboxymethyl kanji, magnesium stearate, untuk pengilang saya tambahan - povidone, lactose monohydrate;
  • selongsong: pergelangan putih (hipromelosa, titanium dioksida, polysorbate-80, macrogol-4000) atau opadry II (macrogol, talc, alkohol polivinil, titanium dioksida).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ubat antivirus Lamivudin tergolong dalam kelas nukleoside inhibitor transkripase terbalik (NRTIs). Mekanisme tindakannya adalah metabolisme intraselular hingga 5-trifosfat dan penindasan yang bertentangan transkripase terbalik, enzim dari virus immunodeficiency manusia (HIV), yang menyumbang kepada perencatan replikasi virus. Lamivudine aktif terhadap strain tahan zidovudine, dan apabila digunakan dalam kombinasi dengannya, ia membawa kepada perlambatan dalam pembangunan rintangan patogen virus untuk zidovudine (dalam pesakit yang tidak dirawat sebelumnya). Lamivudine mempunyai indeks terapi in vitro yang lebih tinggi daripada zidovudine - ia lebih lemah menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang, mempunyai kesan sitotoksik yang kurang jelas pada limfosit darah periferal, serta pada sel-sel monosit-makrofag dan sel-sel limfositik, dan sel stem sumsum lain. Ubat ini secara praktikalnya tidak memberi kesan kepada metabolisme deoxynucleotides dalam sel dan kandungan DNA (asid deoksiribonucleic) dalam sel mitokondria yang sihat.

Lamivudine mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap virus hepatitis B (HBV) di semua sel sel yang dikaji dan di semua haiwan yang dijangkiti secara eksperimen.

Ubat ini digunakan secara meluas sebagai komponen gabungan rawatan antiretroviral bersama dengan NRTI lain atau ubat-ubatan kumpulan lain (inhibitor transkrip non-nucleoside, perencat protease). Telah ditubuhkan bahawa gabungan terapi antiretroviral yang mengandung lamivudine berkesan terhadap strain HIV dengan mutasi di codon M184V, serta pada pesakit yang belum pernah menerima rawatan antiretroviral.

Farmakokinetik

Lamivudin cepat diserap dalam saluran gastrousus. Ketersediaan Bio - dari 80 hingga 88%. Kepekatan maksimum (Cmaks) dalam plasma darah berlaku dalam masa 1 jam selepas pentadbiran mulut. 36% adalah protein plasma.

Lamivudine dapat menembusi otak darah dan halangan plasenta.

Bahan itu biotransformasi oleh fosforilasi, membentuk 5-trifosfat. Separuh hayat (T1/2) adalah 5-7 jam. Dengan air kencing 68-71% bahan aktif dikeluarkan tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

  • Jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral kombinasi);
  • hepatitis B virus kronik di latar belakang replikasi HBV pada pesakit yang lebih tua daripada 16 tahun.

Contraindications

  • kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min);
  • kanak-kanak berumur 3 tahun dengan berat badan kurang daripada 14 kg;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • hipersensitiviti individu kepada lamivudine atau mana-mana komponen tambahan dadah.

Menurut arahan, Lamivudin ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan neuropati periferal (termasuk sejarah), kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin 30 hingga 50 ml / min, serta pesakit pankreatitis (termasuk anamnesis).

Arahan penggunaan Lamivudina: kaedah dan dos

Preskripsi dadah hanya dibenarkan oleh seorang pakar yang mempunyai pengalaman merawat jangkitan HIV.

Tablet Lamivudin diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Membahagikan tablet ke dalam keping harus dielakkan untuk mengelakkan mengganggu ketepatan dos ubat.

Rejimen dos bergantung kepada umur dan berat pesakit:

  • orang dewasa dan remaja yang beratnya melebihi 25 kg: jumlah dos harian adalah 300 mg. Anda boleh mengambil 1 tablet (150 mg) dua kali sehari atau 2 tablet (300 mg) sekali sehari;
  • kanak-kanak berumur 20 hingga 25 kg: jumlah dos harian - 225 mg - ambil 1 / 2 tablet (75 mg) pada waktu pagi dan 1 tablet (150 mg) di waktu petang atau 1 1 / 2 tablet (225 mg) sekali sehari;
  • kanak-kanak berumur 14 hingga 20 kg: jumlah dos harian - 150 mg. Anda boleh mengambil 1 / 2 tablet (75 mg) dua kali sehari, pada waktu pagi dan petang, atau 1 tablet (150 mg) sekali sehari.

Kesan sampingan

Insiden kesan sampingan dari sistem dan organ pada skala khusus (> 0.1% - seringkali; 0.01-0.1% - seringkali; 0.001-0.01% - jarang; 0.0001-0.001% - jarang berlaku ;

Arahan penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari pil

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana ia dilampirkan pada dadah.

Lamivudin *

PERUBATAN PERHUBUNGAN DENGAN PELANGGAN DENGAN PELANGGAN SAHAJA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI UNTUK PEKERJA PERUBATAN SAHAJA.

Huraian ramuan aktif Lamivudin / Lamivudinum.

Formula: C8H11N3O3S, nama kimia: (2R-cis) -4-Amino-1- [2- (hidroksimetil) -1,3-oxathiolan-5-yl] -2 (1H) -pyrimidinone.
Kumpulan farmakologi: ubat-ubatan antimikrob, antiparasit dan antihelminthik / agen antiviral / agen untuk merawat jangkitan HIV; antimikrobial, antiparasit dan anthelminthic / antiviral agen / antivirus (kecuali untuk HIV) ejen.
Tindakan farmakologi: antiviral, menghalang transkripase terbalik HIV.

Sifat farmakologi

Lamivudine mempunyai kesan virostatik terhadap virus immunodeficiency manusia. Lamivudine menembusi sel-sel yang disebabkan oleh virus, di mana ia melepasi lamivudine 5'-trifosfat (bentuk aktif) dan menghalang transkripase terbalik, yang membawa kepada perencatan replikasi virus. Lamivudine menghalang polimerase DNA alpha, beta dan gamma. Selepas 12 minggu monoterapi, strain virus tahan lamivudine muncul. Rintangan berkembang akibat penggantian virus isoleucine dengan valine dalam kedudukan 184 dari transkripase virus yang terbalik. Lamivudine aktif menentang ketegangan yang tahan zidovudine, dan apabila digabungkan dengannya menghalang perkembangan rintangan virus zidovudine (dalam pesakit yang tidak dirawat sebelumnya). Lamivudine mempunyai indeks terapeutik yang lebih tinggi daripada zidovudine. Lamivudine, apabila membandingkan zidovudine, mempunyai kesan sitotoksik yang kurang ketara pada sel-sel monocytes-macrophage dan limfosit, limfosit darah periferal, kurang kuat menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang. Lamivudine mempunyai sedikit kesan pada kandungan DNA dan metabolisme deoxynucleotides selular dalam mitokondria sel yang sihat. Di samping itu, lamivudine sangat aktif terhadap virus hepatitis B di semua haiwan yang dijangkiti dan dalam semua sel sel yang dikaji. Apabila ditelan, lamivudine hampir sepenuhnya dan cepat diserap (bioavailabiliti mutlak adalah 86%). Kepekatan maksimum serum dicapai dalam masa 1 jam selepas pentadbiran. Kehadiran makanan dalam perut menghalang penyerapan (masa untuk mencapai kepekatan maksimum dilanjutkan dengan 3-3.5 kali dan nilai kepekatan maksimum berkurangan sebanyak 40%). Protein lamivudine plasma adalah terikat 36%. Sehingga 57% daripada dos lamivudine diserap pada permukaan sel darah merah. Jumlah pengedaran adalah 1.3 l / kg. Lamivudin sedikit (kira-kira 5%) dimetabolisme di hati, dan metabolit transsulfoksida tidak aktif terbentuk. Lamivudine terutamanya dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Lamivudin menembusi otak darah dan penghalang plasenta ke dalam susu ibu. Separuh hayat ialah 3 - 5 jam. Apabila kadar penapisan glomerular turun, pelepasan lamivudin menurun.

Petunjuk

Hepatitis B virus kronik terhadap latar belakang replikasi HBV pada pesakit berusia lebih 16 tahun.
Terapi untuk jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi dengan antiretroviral lain).

Lamivudine Dosing dan Pentadbiran

Lamivudin diambil melalui mulut. Pesakit dari 12 tahun: 2 kali sehari, 150 mg, dengan berat badan kurang daripada 50 kg - 2 mg / kg 2 kali sehari; kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun pada kadar 4 mg / kg 2 kali sehari, dos harian maksimum ialah 300 mg. Lamivudine hanya ditetapkan dengan zidovudine.
Apabila steatosis, kemerosotan fungsi fungsi hati ujian, lactacidosis asal tidak diketahui, hepatomegali progresif, terapi lamivudine harus digantung.
Dengan berhati-hati menggunakan lamivudine untuk pelanggaran keadaan berfungsi buah pinggang. Pelarasan dos diperlukan untuk pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min.
Pembetulan rejimen dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan, kerana lamivudine dikeluarkan secara eksklusif oleh buah pinggang. Tetapi perlu menggunakan lamivudine dengan berhati-hati pada pesakit dengan sirosis hati yang teruk, yang disebabkan oleh virus hepatitis B, memandangkan risiko penyakit yang semakin membesar dengan pemansuhan lamivudine.
Untuk anemia (hemoglobin kurang daripada 4.65 mmol / l atau 7.5 g / dl) atau neutropenia (kiraan neutrophil kurang daripada 750 / μl), lamivudine tidak digunakan dalam kombinasi dengan zidovudine.
Untuk kesakitan perut, mual, muntah, atau peningkatan enzim pankreas serum, lamivudin perlu dihentikan dan kegunaannya tidak boleh diteruskan sehingga pankreatitis diketepikan.
Penggunaan lamivudine tidak menghalang kemungkinan jangkitan melalui darah atau hubungan seksual.
Semasa terapi, anda perlu tahu tentang kemungkinan perkembangan jangkitan sekunder.
Pada kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, pembetulan rejimen dos dalam bahagian yang sama seperti pada orang dewasa adalah disyorkan. Kanak-kanak di bawah 3 bulan tidak mempunyai pengalaman dengan lamivudine.

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Kegagalan buah pinggang, neuropati periferal, pankreatitis (termasuk sejarahnya).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Lamivudin semasa kehamilan hanya digunakan selepas penilaian yang teliti tentang manfaat yang dimaksudkan kepada ibu dan kemungkinan risiko janin, walaupun tidak adanya tanda langsung perubahan fungsi reproduksi dan efek teratogenik. Semasa terapi lamivudine, menyusu harus dihentikan.

Kesan sampingan lamivudin

Sistem pencernaan: ketidakselesaan dan kesakitan di rantau epigastrik, anoreksia, cirit-birit, loya, kehilangan selera makan, muntah-muntah, peningkatan aktiviti transaminase hati, pancreatitis nekrotik (kemungkinan akibat maut).
Sistem saraf: sakit kepala, pening, keletihan, insomnia, hipotetik, neuropati.
Lain-lain: jangkitan saluran pernafasan, kelesuan umum, kelemahan, sindrom seperti selesema, batuk, arthralgia, myalgia, leukopenia, alopecia, demam, anemia, berpeluh, reaksi alergi.

Interaksi lamivudine dengan bahan lain

Sulfametoksazole dan trimethoprim meningkatkan kawasan di bawah kurva kepekatan - lamivudine masa adalah 44 ± 23%, pembersihan buah pinggang berkurangan sebanyak 30 ± 36% dan jumlah kelulusan sebanyak 29 ± 13%. Lamivudine meningkatkan kepekatan zidovudine maksimum sebanyak 39 ± 62%. Zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine. Sinergi dengan zidovudine dan ubat-ubatan antiviral yang lain, yang digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh virus immunodeficiency manusia, mengenai replikasi virus immunodeficiency manusia dalam budaya sel telah diperhatikan. Apabila lamivudine dikongsi dengan didanosine, dapsone, isoniazid, zalcitabine stavudine, risiko peningkatan neuropati periferal. Apabila digabungkan dengan lamivudine sulfonamides, didanosine, zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Berlebihan

Tiada simptom atau tanda-tanda overdosis lamivudine yang digambarkan. Dalam kes overdosis lamivudine, berikut perlu: lambung gastrik, pengambilan karbon aktif, dipaksa diuretik, terapi gejala, mengawal fungsi penting.

Nama dagang ubat dengan bahan aktif lamivudine

Persiapan gabungan:
Abakavir + Lamivudin + Zidovudine: Trizivir;
Zidovudine + Lamivudine: Virocomb, Combivir;
Abakavir + Lamivudin: Kiveksa;
Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine: Zidolam-H.

Ubat "Lamivudin": arahan penggunaan, bentuk pelepasan, analog, kesan sampingan

Di dunia moden, setiap hari lebih ramai orang didiagnosis dengan penyakit yang menakutkan seperti HIV. Penyakit seperti ini dari masa ke masa menjadi lebih biasa. Sepanjang dua dekad yang lalu, bilangan kes telah meningkat dengan ketara. Rawatan antiretroviral adalah bahagian terapi yang sangat diperlukan untuk memanjangkan hayat pesakit yang dijangkiti HIV. Di bawah ini kita mempertimbangkan ciri-ciri utama, ciri-ciri, petunjuk dan kontra, kesan sampingan dan harga untuk ubat "Lamivudin". Arahan untuk kegunaan tersedia dalam setiap pakej.

Penerangan dan komposisi dadah

Ubat yang kita sedang mempertimbangkan mempunyai kesan antiviral yang jelas dan digunakan secara meluas semasa rawatan HIV yang kompleks. Tablet Lamivudin berwarna putih, dan bahan aktif utama dalam komposisi mereka adalah bahan dengan nama yang sama. Setiap tablet, bergantung kepada bentuk pelepasan, mengandungi 100 atau 300 mg. Glikolat sodium natrium, magnesium stearat, titanium dioksida, polietilen glikol, hipromelosa digunakan sebagai komponen yang berkaitan dalam penyediaan. Harga "Lamivudina" menarik minat ramai.

Tablet boleh didapati di dalam cangkerang, dan dalam satu pek ubat boleh mengandungi 10, 30 dan 60 keping.

Di samping itu, ubat "Lamivudin" datang dalam bentuk penyelesaian yang diambil secara lisan.

Tindakan farmakologi

Dilampirkan kepada ubat antivirus "Lamivudin" untuk digunakan menunjukkan bahawa bahan aktif utama dalam komposisinya dengan cepat memasuki sel melalui membrannya, dan kemudian dimetabolisme. Hasil tindak balas ini adalah sintesis perencat transkrip HIV. Ia adalah orang yang menghalang proses pembiakan sel-sel patologi. Ubat ini sangat aktif terhadap strain virus ini, yang tidak dapat mempengaruhi dadah lain yang serupa.

Di samping itu, ubat "Lamivudin" sangat aktif terhadap virus hepatitis B. Oleh itu, ubat ini boleh dimasukkan ke dalam terapi kompleks bagi keadaan patologi hati. Tetapi untuk memulakan sambutannya harus tegas selepas berunding dengan doktor.

Bahan diambil secara lisan, yang menyebabkan penyerapannya melalui saluran gastrointestinal. Perlu diingat bahawa bioavailabiliti ubat ini agak tinggi dan mencapai lapan puluh enam peratus. Makanan menghalang penjerapan bahan utama, jadi penerimaan bersama "Lamivudina" dengan makanan meningkatkan masa di mana konsentrasi tertinggi ubat dalam darah pesakit dicapai.

Sisa ubat tidak berubah secara semulajadi dengan air kencing. Bahan aktif utama boleh menembusi susu ibu, jadi doktor menasihatkan untuk tempoh laktasi untuk berhenti mengambil ubat atau berehat pada penyusuan susu sehingga rawatan dengan ubat ini selesai. Tempoh di mana separuh hayat ubat itu adalah dari tiga hingga lima jam.

Ini disahkan oleh arahan untuk digunakan pada ubat "Lamivudin".

Petunjuk, kontraindikasi

Penggunaan dadah ditunjukkan dalam kes berikut:

  1. Apabila melakukan rawatan kompleks terhadap jangkitan HIV di kalangan orang dewasa dan kanak-kanak.
  2. Terapi untuk hepatitis B virus dalam bentuk kronik.

Adalah penting untuk diingat bahawa tidak semua orang boleh mengambil ubat ini. Arahan untuk penggunaan mengandungi batasan berikut:

  • Imuniti lengkap terhadap bahan yang membentuk dadah.
  • Intoleransi laktosa.
  • Berat badan kecil, umur kanak-kanak. Ubat ini dilarang sama sekali untuk digunakan untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur tiga tahun, serta kepada pesakit yang beratnya kurang dari empat belas kilogram.
  • Kehadiran masalah dengan buah pinggang, fungsi pembersihan mereka. Iaitu, ubat tidak boleh digunakan oleh orang yang urinisisnya mencari pelepasan kreatinin kurang daripada 30 mililiter per minit.
  • Tempoh kehamilan, serta penyusuan, tidak kira dos dos dan bentuk pelepasannya.

Lamivudin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

  • Sekiranya pesakit mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.
  • Di hadapan neuropati periferal, berlaku dalam bentuk akut.
  • Sekiranya pesakit didiagnosis dengan pankreatitis.

Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi dadah, anda harus berunding dengan doktor anda mengenai kontraindikasi yang ada.

Bagaimana untuk menggabungkan "Zidovudine" dan "Lamivudin"? Mengenai ini di bawah.

Dos, interaksi dadah

Seperti yang ditunjukkan oleh arahan untuk penggunaan yang dilampirkan pada ubat "Lamivudin", hanya seorang pakar yang mempunyai pengalaman dalam mengubati penyakit seperti HIV boleh menetapkan terapi yang kompleks. Makan dengan ubat tidak menjejaskan tindakannya, tetapi melambatkan penyerapan, ia harus dipertimbangkan. Ia juga tidak perlu membahagikan pil ke dalam beberapa bahagian atau menghalangnya. Anda mesti mengambilnya sepenuhnya. Ini akan mencapai kesan maksimum semasa rawatan.

Arahan penggunaan ubat "Lamivudin" menggambarkan rejimen ubat yang mungkin berikut: kanak-kanak berusia lebih tiga tahun, jika beratnya melebihi tiga puluh kilogram, ditetapkan satu tablet yang mengandungi 150 mg bahan aktif, dua kali sehari atau satu pil yang mengandungi 300 mg bahan aktif, sekali sehari.

Kanak-kanak berumur 3-12 tahun, ubat tersebut ditetapkan berdasarkan berat badan pesakit. Untuk setiap kilogram berat pesakit, 3 mg ubat perlu diambil. Dos ini diambil sekali sehari. Rejimen rawatan yang paling berkesan akan dapat memilih doktor yang akan mengambil kira ciri-ciri individu anda. Ia adalah orang yang akan menetapkan dos yang diperlukan, dengan mengambil kira petunjuk dan analisis pesakit.

Mengenai interaksi dadah, arahan untuk kegunaan mengandungi data berikut: pengambilan bersama ubat-ubatan seperti "Zidovudine" dan "Lamivudin" boleh meningkatkan tempoh kesan kedua. Walau bagaimanapun, "Zidovudine" benar-benar tidak menjejaskan tempoh penghapusan ubat "Lamivudin".

Ubat ini tidak boleh digunakan dengan Didanosine dan Zalcitabine, serta dengan sulfonamides. Amalan ini boleh meningkatkan risiko pankreatitis.

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan selama tiga tahun, jika anda mengikuti cadangan ini. Ubat harus berada di tempat yang teduh, jauh dari alat pemanasan, dengan kelembapan yang rendah. Menerima alat ini selepas tarikh tamat tempoh, adalah dilarang sama sekali.

Kesan Sampingan Lamivudine

Walaupun keberkesanannya yang ketara, Lamivudin, seperti kebanyakan ubat, mempunyai beberapa kesan sampingan yang mungkin berlaku apabila diambil. Ini termasuk:

  • Peningkatan keletihan.
  • Risiko mengembangkan patologi berjangkit dalam sistem pernafasan.
  • Sakit kepala.
  • Gangguan saluran penghadaman: cirit-birit, loya dan muntah.
  • Peningkatan kepekatan enzim hati.
  • Mengurangkan selera makan.

Laraskan dos sendiri, tanpa mengira punca, adalah dilarang sama sekali. Sekiranya doktor telah menubuhkan satu rejimen rawatan tertentu, maka ia tidak sepatutnya dipecahkan.

Analog "Lamivudina"

Sekiranya berlaku ubat "Lamivudin" atas apa-apa sebab tidak sesuai dengan pesakit, mungkin untuk menggantikannya dengan analog dalam sifat tindakan dan komposisi. Ini termasuk "Virol", "Amiviren", "Epivir", "Zeffix".

Membuat pelarasan dalam rawatan penyakit serius seperti HIV dilarang sendiri. Hanya doktor yang boleh mengambil ubat yang sama. Dia melakukan ini berdasarkan ciri-ciri individu pesakit. Jika anda tidak mengikuti cadangan ini, akibatnya mungkin tidak dapat dipulihkan.

Ulasan

Ulasan pesakit yang menjalani terapi kompleks dengan menggunakan ubat "Lamivudin" sangat pelbagai. Sesetengah pesakit mendapati bahawa ubat itu berkesan dalam memerangi HIV, sementara yang lain menunjukkan kemungkinan besar pelbagai kesan sampingan.

Selalunya, ubat ini menimbulkan berlakunya muntah dan keletihan yang teruk. Kerana fakta bahawa Lamivudin digunakan secara serentak dengan ubat-ubatan antiviral yang lain, kesan yang tidak diingini dapat menghasilkan manifestasi yang huru-hara.

Kos

Untuk ubat "Lamivudin" harganya agak tinggi dan bergantung kepada bentuk pelepasan, serta jumlah tablet dalam pakej. Kotak kecil yang mengandungi 10 tablet akan menelan kos purata 2,200 rubel di farmasi Rusia. Bukan semua orang yang sakit dengan HIV dan penyakit virus lain mampu membelinya, jadi masuk akal untuk meminta doktor untuk alternatif yang lebih murah.

Lamivudin

Pengilang:

Bahan aktif Lamivudine

Borang Lamivudine

Siapa yang ditunjukkan Lamivudin

Rawatan jangkitan HIV sebagai sebahagian daripada kombinasi rawatan antiretroviral pada orang dewasa dan kanak-kanak. Profilaksis pendedahan postexposure terhadap orang yang menerima suntikan atau luka apabila bekerja dengan bahan yang tercemar HIV, atau melakukan hubungan seks dengan orang yang dijangkiti virus imunisasi manusia.

Cara menggunakan lamivudine

Dos dan pentadbiran.

Bagi orang dewasa untuk merawat jangkitan HIV, ubat ini ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral yang komprehensif secara dalaman, tanpa mengira makanan. Tablet perlu ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air. Dos harian purata adalah 300 mg lamivudine, diberikan 150 mg dua kali sehari, atau 300 mg sekali sehari. Tempoh terapi ditentukan oleh doktor dengan memantau bilangan CD limfosit 4 pesakit.

Untuk rawatan jangkitan HIV pada kanak-kanak, ubat ini ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral kompleks secara dalaman, semasa makan, dengan dos terapeutik purata 4 mg / kg sehari, mengedarkan dos harian ke dalam dua dos. Maksimum dos harian tidak boleh melebihi 300 mg lamivudine. Tempoh terapi ditentukan secara individu. Setiap tiga bulan perlu menyesuaikan dos bergantung kepada berat badan kanak-kanak.

Untuk profilaksis pasca pendedahan jangkitan HIV pada orang dewasa, ubat ini ditetapkan tidak lewat daripada 72 jam dari masa suntikan / dipotong oleh bahan yang dijangkiti HIV atau hubungan seksual dengan orang yang dijangkiti HIV dalam kombinasi dengan ubat antiretroviral lain dalam dos 150 mg lamivudine dua kali sehari selama 4 minggu.

Pembetulan dos dalam kegagalan buah pinggang.

Pesakit dengan manifestasi klinikal kegagalan buah pinggang dan kelegaan kreatinin dari 30 hingga 50 ml seminit disyorkan untuk mengurangkan dos harian dadah dan melantik 150 mg lamivudine sekali sehari. Pesakit dengan pelepasan kreatinin? 30 ml seminit diperlukan gangguan dalam penggunaan ubat untuk meningkatkan kadar pelepasan kreatinin dengan pelantikan berikutnya tidak lebih daripada 150 mg lamivudine sekali sehari.

Ciri-ciri permohonan itu.

Rawatan dengan ubat harus berada di bawah pengawasan seorang dokter yang berpengalaman dalam merawat pesakit yang dijangkiti virus imunodefisiensi manusia dan AIDS. Semasa rawatan, pemantauan beban vena pesakit dan bilangan limfosit Cd4 diperlukan.

Semasa rawatan adalah perlu untuk memaklumkan kepada pesakit bahawa ubat itu tidak menghalang jangkitan dengan virus immunodeficiency manusia melalui hubungan seksual atau melalui darah yang dijangkiti, dan tidak menyembuhkan jangkitan HIV, jadi pesakit kekal pada risiko pembangunan gambaran yang menyeluruh mengenai penyakit ini dengan perencatan sistem imun dan berlakunya jangkitan oportunis dan keganasan neoplasma.

Dalam kes monoterapi dengan ubat "Lamivudin" pesakit dengan fungsi hati terjejas, pelarasan dos tidak dilakukan, kerana bahan aktif ubat ini dikeluarkan oleh buah pinggang terutamanya dalam keadaan tidak berubah. Walau bagaimanapun, Lamivudine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami sirosis yang serius yang disebabkan oleh virus hepatitis B, memandangkan risiko pemurahan perjalanan hepatitis selepas penghapusan Lamivudine.

Apabila menggunakan dadah, terutamanya dalam pesakit kanak-kanak, adalah perlu untuk memantau kejadian gejala pankreatitis.

Apabila sakit perut, mual, muntah, atau peningkatan dalam tahap enzim pankreas dalam serum darah berlaku, Lamivudine dihentikan dan tidak meneruskan pelantikannya sehingga diagnosis pankreatitis diketepikan.

asidosis laktik (asidosis laktik), hepatomegali teruk dengan steatosis yang dipatuhi dalam rawatan dadah antiretroviral - analog nucleoside dan membawa kepada kerosakan tak berbalik teruk fungsi hati dan buah pinggang, boleh berlaku selepas beberapa bulan menggunakan dadah "Lamivudine" dalam terapi kombinasi dengan agen antiretroviral lain. Oleh itu, semasa terapi gabungan, kawalan berat badan, saiz hati, parameter darah biokimia diperlukan.

Dalam kes manifestasi klinikal asidosis laktik dan kemerosotan ketara dalam parameter makmal fungsi hati, rawatan dihentikan.

Dalam melantik ubat kepada kanak-kanak, pengiraan semula dos berdasarkan berat badan kanak-kanak dilakukan setiap 3 bulan rawatan. Jika tidak, dos akan menjadi tidak mencukupi, yang mengancam kemunculan strain HIV yang tahan.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu.

Penggunaan ubat semasa kehamilan adalah mungkin jika kesan yang dijangkakan terapi melebihi potensi risiko pada janin. Ibu yang dijangkiti HIV dinasihatkan untuk tidak menyusukan bayi kerana risiko menjangkiti bayi. Semasa rawatan dengan ubat itu hendaklah berhenti menyusu.

Kesan Sampingan Lamivudine

Siapa yang dikontraindikan Lamivudin

Hypersensitivity to lamivudine atau komponen yang merupakan sebahagian daripada ubat, kehamilan sebelum 14 minggu kehamilan, laktasi.

Ubat tidak ditetapkan kepada pesakit dengan paras hemoglobin kurang daripada 75 g / l dan jumlah granulosit neutropilik dalam darah perifer kurang dari 0.75 x 109 / l.

Interaksi Lamivudine

Dengan penggunaan serentak lamivudine dan zidovudine, peningkatan yang sederhana (28%) dalam kepekatan plasma puncak zidovudine diperhatikan, bagaimanapun, tiada perubahan ketara dalam indeks AUC (kawasan di bawah konsentrasi plasma - lengkung masa) telah diperhatikan. Zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine.

Dengan penggunaan ubat secara serentak dengan didanosine, sulfonamide, zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Lamivudine juga boleh menghalang fosforilasi intraselular zalcitabine, oleh itu penggunaan serentak lamivudine dan zalcitabine tidak disyorkan. Dengan penggunaan serentak dengan dapsone, didanosis, isoniazid, stavudine, zalcitabine meningkatkan risiko mengembangkan neuropati periferal.

Trimethoprim meningkatkan tahap plasma Lamivudine.

Overdosis Lamivudine

Gejala berlebihan: kelemahan, mual, muntah, peningkatan manifestasi kesan sampingan.

Rawatan: lavage gastrik dan usus, penggunaan enterosorbents (karbon diaktifkan), terapi gejala. Mungkin penggunaan hemodialisis, tetapi kemungkinan penggunaannya tidak difahami dengan baik.

Lamivudin juga dicari sebagai:
Lamivudin ulasan - arahan Lamivudin - penerangan dadah Lamivudin - kesan sampingan Lamivudin - penggunaan ubat Lamivudin - ulasan Lamivudin - Penerangan Lamivudin - membeli Lamivudin - maklumat terperinci Lamivudin

LAMIVUDIN

Ejen antiviral, nukleosus inhibitor transkripase terbalik. Memasuki sel, ia dimetabolisme menjadi 5-trifosfat, yang menghalang transkripase HIV yang terbalik, yang membawa kepada perencatan replikasi virus. Ia aktif menentang strain tahan zidovudine, dan apabila digunakan bersama dengannya, ia memperlambat pengembangan rintangan virus ke zidovudine (pada pesakit yang tidak pernah dirawat sebelumnya). Ia mempunyai indeks terapeutik yang lebih tinggi daripada zidovudine (lebih lemah daripada zidovudine, menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang, dan juga mempunyai kesan sitotoksik yang kurang ketara pada limfosit darah periferal, limfosit dan sel-sel sel monophytes). Sedikit memberi kesan kepada metabolisme deoxynucleotides selular dan kandungan DNA dalam mitokondria sel utuh.

Lamivudine sangat aktif terhadap virus hepatitis B (HBV) dalam semua sel sel yang dikaji dan dalam semua haiwan yang dijangkiti secara eksperimen.

Rawatan jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan ubat antiretroviral yang lain).

Hepatitis B virus kronik terhadap latar belakang replikasi HBV pada pesakit berumur 16 tahun ke atas.

Di bahagian sistem penghadaman: rasa sakit dan ketidakselesaan di rantau epigastrik, loya, muntah, cirit-birit, kehilangan selera makan, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Dari sisi sistem saraf pusat: keletihan, sakit kepala.

Di bahagian sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan.

Lain: malaise umum.

Dengan penggunaan lamivudine serentak meningkatkan tempoh zidovudine sebanyak 13%, dan Cnyamaks dalam plasma darah - sebanyak 28%. Zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine.

Sinergi telah diperhatikan dengan zidovudine dan agen antiviral lain yang digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh HIV mengenai replikasi HIV dalam budaya sel.

Dengan penggunaan serentak dengan didanosine, sulfonamides, zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Dengan penggunaan serentak dengan dapsone, didanosis, isoniazid, stavudine, zalcitabine meningkatkan risiko mengembangkan neuropati periferal.

Trimethoprim meningkatkan kepekatan lamivudine dalam plasma darah.

Dengan berhati-hati digunakan untuk pelanggaran buah pinggang. Apabila QA kurang daripada 50 ml / min, pelarasan dos diperlukan.

Memandangkan lamivudine dikeluarkan secara eksklusif oleh buah pinggang, pembetulan rejimen dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami sirosis yang teruk yang disebabkan oleh virus hepatitis B, memandangkan risiko penyakit yang diperparah selepas pemberhentian lamivudine.

Lamivudine tidak digunakan dalam kombinasi dengan zidovudine untuk neutropenia (jumlah neutrophil kurang daripada 750 / μl) atau anemia (hemoglobin kurang daripada 7.5 g / dl atau 4.65 mmol / l).

Jika sakit perut, mual, muntah atau peningkatan tahap enzim pankreas dalam plasma darah, lamivudin perlu dihentikan dan kegunaannya tidak boleh diteruskan sehingga diagnosis pankreatitis dikecualikan.

Penggunaan lamivudine tidak menghalang kemungkinan jangkitan melalui hubungan seksual atau melalui darah.

Semasa tempoh rawatan harus diingat kemungkinan jangkitan sekunder.

Gunakan dalam pediatrik

Pengalaman dengan lamivudine pada kanak-kanak di bawah umur 3 bulan hilang. Pada kanak-kanak yang mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan, pembetulan rejimen dos dalam bahagian yang sama seperti pada orang dewasa adalah disyorkan.

Walaupun tidak ada petunjuk teratogenik langsung dan perubahan dalam fungsi pembiakan, lamivudine harus digunakan semasa mengandung hanya selepas penilaian yang teliti tentang manfaat yang diharapkan dan potensi risiko kesan sampingan.

Jika perlu, gunakan lamivudine semasa penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Dengan berhati-hati digunakan untuk pelanggaran buah pinggang. Apabila QA kurang daripada 50 ml / min, pelarasan dos diperlukan.

Pembetulan rejimen dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami sirosis yang teruk yang disebabkan oleh virus hepatitis B, memandangkan risiko penyakit yang diperparah selepas pemberhentian lamivudine.

Lamivudine (Lamivudine)

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama bahan Latin Lamivudin

Nama kimia

Formula kasar

Kumpulan bahan farmakologi Lamivudin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Lamivudin

Serbuk kristal putih atau putih, kelarutan dalam air pada 20 ° C kira-kira 70 mg / ml. Berat molekul 229.3.

Farmakologi

Ia mempunyai kesan viralostatik terhadap HIV - 1. Menembusi ke dalam sel-sel yang disebabkan oleh virus, memasuki bentuk aktif - lamivudine 5'-trifosfat, menghalang aktiviti transcriptase terbalik. Ia menghalang alfa, beta dan gamma polymerase-DNA. jenis tahan muncul selepas 12 minggu monoterapi; rintangan kerana penggantian dalam kedudukan 184 transcriptase terbalik isoleucine untuk valine.

Selepas pengambilan, ia cepat dan hampir sepenuhnya diserap (bioavailabiliti mutlak - 86%). Kehadiran makanan dalam perut melambatkan penyerapan (masa untuk mencapai C adalah 3-3.5 kali lebih lamamaks dan nilainya berkurang sebanyak 40%). Mengikat protein plasma adalah 36%; sehingga 57% dos terserap pada permukaan eritrosit. Jumlah edaran 1.3 l / kg. Tertakluk kepada biotransformasi kecil (5%) di hati dengan pembentukan metabolit transsulfoksida yang tidak aktif. Dieksperimen oleh buah pinggang kebanyakannya tidak berubah; sebahagiannya dikumuhkan dalam susu ibu. T1/2 - 3-5 jam. Pada pesakit, kelegaan berkurangan mengikut kadar penurunan kadar penapisan glomerular.

Penggunaan bahan Lamivudin

Jangkitan HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Buah pinggang dan / atau hati kegagalan, pankreatitis (termasuk sejarah), neuropati periferal (termasuk sejarah), kehamilan, penyusuan, peringkat awal hingga 3 bulan (data pada keberkesanan dan keselamatan yang tidak hadir).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Ini hanya mungkin apabila faedah yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin dan anak.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Kesan Sampingan Lamivudin

Sakit kepala, pening, keletihan, insomnia, gipotimii, neuropati, batuk, sindrom selesema, tiada selera makan, loya, cirit-birit, muntah-muntah, sakit epigastric, necrotizing pankreatitis (mungkin membawa maut), myalgia, arthralgia, leukopenia, anemia, demam, berpeluh, alopecia, reaksi alergi.

Interaksi

Meningkatkan Cmaks zidovudine 39 ± 62%. Trimethoprim dan sulfamethoxazole lamivudine meningkat AUC sebanyak 44 ± 23%, mengurangkan keseluruhan Cl yang 29 ± 13% dan buah pinggang Cl 30 ± 36%.

Berlebihan

Rawatan: gejala, luka gastrik, pelantikan karbon aktif, diuresis paksa, pemantauan fungsi penting.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga untuk Lamivudine

Rawatan perlu digantung sekiranya berlaku kemerosotan ujian hati berfungsi, steatosis, hepatomegali progresif atau asidosis laktik etiologi yang tidak diketahui.

Lamivudin

Nama perdagangan

Zeffix, Epivir Tiga Ti
Gabungan kumpulan

Perihalan bahan aktif (INN)

Lamivudin
Borang Dos

penyelesaian lisan, tablet bersalut
Tindakan farmakologi

Ejen antiviral. Secara selektif menghalang replikasi HIV-1 dan HIV-2 secara in vitro. Ia menembusi sel-sel yang disebabkan oleh virus itu, melewati bentuk aktif - lamivudine 5-triphosphate, yang merupakan penghambat lemah RNA HIV dan transkripase yang bergantung kepada DNA. Mengurangkan polimerase DNA alpha, beta dan gamma. Tidak melanggar metabolisme deoxynucleotides selular, mempunyai kesan lemah terhadap kandungan DNA. jenis tahan muncul selepas 12 minggu monoterapi; rintangan kerana penggantian dalam kedudukan 184 transcriptase terbalik isoleucine untuk valine. Aktif menentang strain HIV tahan zidovudine klinikal. Ia mempunyai indeks terapeutik yang lebih tinggi daripada zidovudine (lebih lemah daripada zidovudine, menghalang sel-sel prekursor sumsum tulang, dan juga mempunyai kesan sitotoksik yang kurang ketara pada limfosit darah periferal, limfosit dan sel-sel sel monophytes). Menindas replikasi virus hepatitis B, menghalang manifestasi aktiviti transkripasi terbalik.
Petunjuk

Jangkitan HIV progresif pada orang dewasa dan kanak-kanak (untuk penyelesaian penggunaan dalaman 10 mg / ml dan tablet 150 mg). Hepatitis B virus kronik terhadap latar belakang replikasi virus (untuk penyelesaian penggunaan dalaman 5 mg / ml dan 100 mg tablet).
Contraindications

Hypersensitivity.C berhati-hati. Kegagalan buah pinggang, pankreatitis (termasuk sejarah), neuropati periferal (termasuk sejarah); kehamilan, laktasi.
Kesan sampingan

Amalan umum, keletihan, perkembangan jangkitan saluran pernafasan, sakit kepala, ketidakselesaan dan sakit perut, mual, muntah dan cirit-birit. Kekerapan perubahan dalam parameter makmal pada pesakit dengan hepatitis B kronik adalah sama dengan lamivudine dan plasebo; pengecualian adalah peningkatan yang lebih kerap dalam tahap ALT, tanpa perbezaan yang signifikan dalam kekerapan peningkatan aktiviti ALT, digabungkan dengan hiperbilirubinemia dan / atau tanda-tanda kegagalan hati, tidak dikesan. Tidak diketahui sama ada kes-kes eksaserbasi hepatitis ini dikaitkan dengan mengambil lamivudine atau dengan perjalanan hepatitis kronik sendiri. Pada pesakit dengan jangkitan HIV, kes pankreatitis dan neuropati periferi diperhatikan (paresthesia - kesemutan, pembakaran, kebas dan sakit pada tangan, lengan, kaki atau kaki - selalunya pada kanak-kanak), sambungan komplikasi dengan lamivudine tidak terbukti. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kejadian komplikasi ini dalam kumpulan pesakit dengan hepatitis B kronik yang mengambil lamivudine dan plasebo. Pada pesakit dengan jangkitan HIV yang menerima terapi gabungan dengan analog nukleosida, terdapat kes-kes asidosis laktik, biasanya disertai oleh hepatomegali yang teruk dan distrofi hati berlemak. Terdapat laporan berasingan mengenai kesan sampingan yang sama pada pesakit dengan hepatitis B virus dan kegagalan hati (tidak ada data yang mengesahkan sambungan komplikasi ini dengan lamivudine). Di samping itu, semasa menerima lamivudine, kesan sampingan berikut mungkin berlaku, kekerapan pengesanan yang sama seperti ketika mengambil plasebo. Di bahagian sistem saraf: pening, insomnia. Di bahagian sistem pernafasan: batuk, sindrom seperti selesema. Dari sisi organ pembentuk darah: neutropenia, leukopenia, anemia. Reaksi alergi: ruam kulit, dll. Lain-lain: myalgia, arthralgia, hyperthermia, peningkatan berpeluh, jarang - alopecia. Tanda-tanda: Tidak ada gejala-gejala tertentu dari overdosis lamivudine. Adalah disyorkan lavage gastrik, pelantikan karbon diaktifkan, memantau keadaan pesakit dan menjalankan terapi penyelenggaraan standard. Hemodialisis berterusan boleh digunakan untuk membuang lamivudine, tetapi tiada kajian khusus telah dijalankan.
Dos dan pentadbiran

Dengan jangkitan HIV - melalui mulut, dewasa dan remaja (12 tahun ke atas) - 150 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan zidovudine (600 mg / hari untuk 2 atau 3 dos). Kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun - 4 mg / kg 2 kali sehari, dos maksimum - 300 mg (30 ml) sehari, digabungkan dengan zidovudine (360-720 mg / sq m / hari dalam beberapa dos; zidovudine - 800 mg / hari). Bayi baru lahir pada usia 1 minggu - 2 mg / kg 2 kali sehari. Dengan CRF cahaya (CC lebih daripada 50 ml / min), dos awal - 150 mg, menyokong - 150 mg 2 kali sehari; dengan CC 50-30 ml / min, dos pertama - 150 mg, menyokong - 150 mg / hari (untuk 1 penerimaan); dengan CC 30-15 ml / min, dos pertama ialah 150 mg, satu lagi rawatan terapi tidak disyorkan. Pada kanak-kanak dari 3 bulan hingga 12 tahun dengan fungsi buah pinggang terjejas, dos tersebut dikira mengikut skim berikut: dalam kes CC 30-50 ml / min, dos awal adalah 4 mg / kg, dos pendukung adalah 4 mg / kg sekali sehari; dengan CC 15-30 ml / min dos pertama - 4 mg / kg, menyokong - 2.6 mg / kg 1 kali sehari; apabila QC adalah 5-15 ml / min, dos pertama adalah 4 mg / kg, dos penyelenggaraan adalah 1.3 mg / kg sekali sehari; apabila QC kurang daripada 5 ml / min, dos pertama ialah 1.3 mg / kg, dos penyelenggaraan adalah 0.7 mg / kg 1 kali sehari. Dengan pemutihan hepatitis virus kronik pada orang dewasa dan remaja (16 tahun ke atas) - di dalamnya, tanpa makan, 100 mg 1 kali sehari. Dalam pesakit yang mempunyai CRF sederhana dan teruk, kepekatan serum lamivudine meningkat disebabkan penurunan pengurangan buah pinggang, oleh itu, pesakit dengan CC kurang daripada 50 ml / min dinasihatkan untuk mengurangkan dos lamivudine: apabila CC adalah 50-30 ml / min, dos awal adalah 100 mg, penyelenggaraan - 50 mg; dengan CC 30-15 ml / min - 100 dan 25 mg; pada CC 15-5 ml / min - 35 dan 15 mg; dengan CC kurang daripada 5 ml / min - 35 dan 10 mg, masing-masing. Sekiranya dos kurang daripada 100 mg diperlukan, penggunaan ubat dalam bentuk penyelesaian lisan ditunjukkan. Data mengenai pesakit hemodialisis (sesi dialisis 2-3 kali seminggu untuk sekurang-kurangnya 4 jam) menunjukkan bahawa selepas pengurangan dos awal mengikut CC pada masa akan datang, sepanjang tempoh hemodialisis, tiada pelarasan dos tambahan diperlukan. Sekiranya kegagalan hati dan fungsi buah pinggang dikompensasi, pelarasan dos lamivudine tidak diperlukan.
Arahan khas

Pengaruh keupayaan memandu kereta / mekanisme. Kajian mengenai kesan ubat keupayaan memandu kereta dan jentera bergerak belum dijalankan. Berdasarkan sifat farmakologi dadah, ia tidak boleh dianggap bahawa ia melanggar fungsi ini. Lamivudin dalam bentuk penyelesaian oral digunakan untuk merawat kanak-kanak dan pesakit yang tidak boleh mengambil ubat dalam bentuk tablet. Pesakit dengan hepatitis kronik. Penamatan terapi adalah mungkin pada pesakit yang mempunyai tahap imuniti yang normal selepas penyerapan antigen permukaan hepatitis B. Pencegahan juga mungkin dilakukan dengan tidak berkesan rawatan lanjut (tanda-tanda pemburasan hepatitis). Penghentian terapi tidak disyorkan dengan adanya tanda-tanda kegagalan hati. Pada masa ini terdapat data yang mencukupi tentang kegigihan serokonversi jangka panjang selepas pemansuhan lamivudine. Semasa rawatan dengan lamivudine, keadaan pesakit perlu dipantau secara teratur oleh doktor yang mempunyai pengalaman yang relevan. Selepas menghentikan rawatan, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit secara berkala, serta memantau prestasi ujian "hati" berfungsi (aktiviti ALT dan kepekatan bilirubin) selama 4 bulan untuk mengesan tanda-tanda kemungkinan pemburasan hepatitis; pada masa akan datang, pesakit perlu dipantau seperti yang ditunjukkan. Pada masa ini, tidak ada bukti yang meyakinkan mengenai keberkesanan rawatan semula dengan lamivudine pada pesakit yang telah memburukkan hepatitis selepas berhenti menjalani terapi. Dalam kes penamatan rawatan untuk apa-apa sebab, pesakit harus berada di bawah pengawasan seorang doktor selama sekurang-kurangnya 6 bulan setelah pembatalannya. Pesakit dengan gejala kegagalan hati sering dipantau. Terdapat sedikit data mengenai penggunaan lamivudine pada pesakit yang menerima terapi imunosupresitif bersamaan. Semasa terapi yang berpanjangan dengan lamivudine, subpopulasi virus hepatitis B (strain YMDD) dengan kepekaan yang dikurangkan kepadanya telah dikenalpasti. Kadang-kadang virus jenis ini boleh menyebabkan masalah hepatitis. Apabila merawat pesakit dengan jangkitan HIV dan jangkitan hepatitis B, yang sudah menerima atau akan menerima terapi antiretroviral, termasuk lamivudine, perlu menggunakan dos lamivudine, biasanya ditetapkan untuk rawatan jangkitan HIV. Maklumat mengenai pemindahan pemindahan virus hepatitis B pada wanita hamil yang menerima lamivudine tidak tersedia. Adalah disyorkan untuk menjalankan prosedur standard untuk imunisasi bayi yang baru lahir terhadap hepatitis B. Pesakit perlu diberi amaran bahawa rawatan ubat tidak mengurangkan risiko penyebaran hepatitis B. Kepada orang lain (perlu mematuhi langkah berjaga-jaga yang sesuai). Pesakit kencing manis harus diberi amaran bahawa setiap dos penyelesaian oral (100 mg = 20 ml) mengandungi 4 g sukrosa. Kehamilan Data tidak mencukupi mengenai keselamatan lamivudine semasa kehamilan. Lamivudin melepasi plasenta. Kepekatan lamivudine dalam serum bayi yang baru lahir pada masa kelahiran adalah sama seperti serum ibu dan darah dari tali pusat. Kajian eksperimen mendapati tiada tanda teratogenicity atau kesan pada kesuburan di lamivudine. Data dari kajian di arnab menunjukkan risiko kemungkinan pengguguran spontan pada kehamilan awal. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan lamivudine pada trimester pertama kehamilan. Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan lamivudine, perlu diingat bahawa selepas pemberhentian ubat boleh memburukkan lagi hepatitis B. Penggunaan lamivudine semasa kehamilan dalam trimester II-III mungkin hanya jika faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko yang mungkin berlaku kepada janin. Selepas pengambilan, kepekatan lamivudine dalam susu ibu tidak berbeza dengan serum (1 μg / ml). Kajian eksperimen menunjukkan bahawa kepekatan lamivudine dalam susu ibu tidak mempunyai kesan toksik pada kanak-kanak semasa menyusu. Jangkitan HIV. Semasa rawatan, mereka memantau corak darah periferal: 1 kali dalam 2 minggu semasa terapi 3 bulan pertama, maka 1 kali sebulan. Perubahan hematologi muncul selepas 4-6 minggu dari permulaan terapi: anemia dan neutropenia sering berkembang pada pesakit yang menerima dos besar, dengan jangkitan HIV yang berlari (dengan rizab sumsum tulang yang dikurangkan sebelum permulaan terapi), neutropenia, anemia, dan kekurangan vitamin B12. Dengan pengurangan Hb sebanyak lebih daripada 25% atau penurunan bilangan neutrophil sebanyak lebih 50% berbanding dengan garis dasar, ujian darah dipantau lebih kerap. Semasa tempoh rawatan, adalah perlu untuk mengawal aktiviti ALT, AST, amilase, lipase, kepekatan serum TG. Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan, adalah perlu untuk mengawal kepekatan urea nitrogen dan creatinine serum. Pesakit di latar belakang terapi boleh mengalami jangkitan oportunistik dan komplikasi lain dari jangkitan HIV, jadi mereka mesti berada di bawah pengawasan doktor. Terapi antiretroviral tidak menghalang penghantaran HIV melalui hubungan seksual dan melalui darah yang dijangkiti. Jika rintangan lamivudine berlaku dalam strain virus tahan zidovudine, mereka mungkin muncul semula kepekaan kepada zidovudine.
Interaksi

Pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan interaksi lamivudine dengan ubat-ubatan, mekanisme utama penghapusan yang merupakan rembesan buah pinggang aktif melalui sistem pengangkutan kation organik, misalnya, dengan trimetoprim. Penggunaan serentak trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) meningkatkan kepekatan lamivudine dalam plasma dengan kira-kira 40% (jika tiada kegagalan buah pinggang tidak perlu mengurangkan dosnya). Dr. Dadah (contohnya, ranitidine, cimetidine) hanya sebahagiannya dikeluarkan dari tubuh menggunakan mekanisme yang ditunjukkan dan tidak berinteraksi dengan lamivudine. Dadah yang diperoleh terutamanya melalui pengangkut anion organik atau melalui penapisan glomerular, nampaknya, tidak memasuki interaksi penting secara klinikal dengan lamivudine. Dengan penggunaan serentak lamivudine dan zidovudine, peningkatan yang sederhana (28%) dalam Cmax zidovudine diperhatikan, sementara jumlah pendedahan (AUC) tidak berubah dengan ketara. Interaksi farmakokinetik dengan kombinasi lamivudine dengan alpha interferon atau dengan imunosupresan (contohnya, cyclosporin A) tidak diperhatikan (tidak ada kajian khusus telah dilakukan). Dengan pelepasan serentak lamivudine dan zalcitabine, lamivudine dapat menghalang fosforilasi intraselular yang terakhir (gabungan ubat-ubatan ini tidak disyorkan). Pentadbiran dini didanosine, pentamidine, sulfonamides, dan etanol meningkatkan risiko pankreatitis. Dapsone, didanosine, isoniazid dan stavudine meningkatkan risiko mengembangkan neuropati periferal. Meningkatkan zidovudine sebanyak 13%, Cmax - sebanyak 28%; zidovudine tidak menjejaskan farmakokinetik lamivudine. Pentadbiran dalam kombinasi dengan retrovir memperlahankan penampilan zidovudine-resistant strains pada pesakit yang belum pernah menerima terapi antiretroviral. Sinergi diperhatikan dengan ubat lain yang digunakan terhadap HIV (terutama zidovudine) mengenai replikasi HIV dalam budaya sel.